- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立,僅在確實(shí)需要使用時(shí)使用本品,尚不清楚本品是否從乳汁中分泌,必需使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
對(duì)于早產(chǎn)兒﹑新生兒用藥的安全性尚未確立(沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn))。
- 【老人用藥】
老年患者用藥酌減。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
有使芐丙酮香豆素作用增強(qiáng)的可能性。但是關(guān)于本制劑尚無(wú)病例報(bào)告。由于本品可能導(dǎo)致腸內(nèi)細(xì)菌紊亂,可造成維生素K合成抑制。
- 【藥物過(guò)量】
洗胃,無(wú)特殊解毒藥物,血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
- 【藥物毒理】
本品為口服第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對(duì)部分革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用,其作用機(jī)制為殺菌性的。本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性,對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌顯示優(yōu)越的抗菌力。本品作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類(lèi)而異,與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(la,1b,1c)以及3有較高親和性。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
我國(guó)目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料,國(guó)外藥代動(dòng)力學(xué)研究資料表明:
1.吸收:
正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價(jià)),約4小時(shí)后血清濃度達(dá)到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時(shí)。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價(jià))/kg(體重)后,約3-4小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值,分別為1.14,2.01,3.97μg/ml,血清濃度半衰期為3.2-3.7小時(shí)。
對(duì)于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分別單次服用頭孢克肟100mg進(jìn)行比較。中度腎衰為服用后6小時(shí)血清濃度達(dá)峰值為2.04μg/ml,重度腎衰組為服用后8小時(shí)峰值為2.27μg/ml,12小時(shí)后血清中濃度分別為0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現(xiàn)時(shí)間及血清中維持時(shí)間均長(zhǎng),半衰期分別為4.15小時(shí)及11.05小時(shí)。
2.分布:本品在患者痰液中,扁桃組織,上鄂竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。
3.代謝:在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。
4.排泄:主要經(jīng)腎臟排泄,正常成人(空腹時(shí))口服50,100,200mg(效價(jià)),尿中排泄率(0~12小時(shí))約為20-25%,最高尿中濃度分別為42.9(4-6小時(shí)),62.9(4~6小時(shí)),82.7μg/ml(4-6小時(shí))。另外,腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5,3.0,6.0mg(效價(jià))/kg后尿中排泄率(0-12小時(shí))約為13~90%。