- 【品牌】
凱美納
- 【類型】
處方藥
- 【醫?!?/span>
非醫保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
12個月。
- 【國家/地區】
國產
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.目前尚無本品用于妊娠期女性的臨床資料。動物實驗結果表明,在器官發生期給予可對母體產生毒性的高劑量??颂婺幔诖笫笾锌捎^察到死胎率升高,部分胎鼠頸背部或眼周淤血。在大鼠中未觀察到外觀、內臟畸形及骨化率異常。
建議育齡女性在接受本品治療期間避免妊娠。
2.哺乳期使用:目前尚無本品用于哺乳期女性的臨床資料。尚不清楚??颂婺峄蚱浯x產物是否會分泌入人乳中。
建議哺乳母親在接受本品治療期間停止母乳喂養。
- 【兒童用藥】
目前尚無本品用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料,故不推薦使用。
- 【老人用藥】
目前尚無特殊針對老年患者的臨床研究資料。在ICOGEN研究中受試者年齡歲以上患者占有19.0%。與65歲以下受試者相比,65歲以上患者的平均用藥時間(天數)略高于65歲以下組,皮疹、腹瀉和氨基轉移酶身高的發生率略低于后者,療效相近。年齡似乎并非埃克替尼的用藥劑量、療效和安全性的影響因素。因65歲以上患者比例有限,故尚不能獲得肯定結論。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。
- 【藥物過量】
目前尚不清楚過量服用埃克替尼可能產生的癥狀,也沒有針對服用過量??颂婺岬奶禺愔委煼椒āT冖衿谂R床實驗中,部分患者服用劑量達400mg,每日三次時,不良反應(主要是皮疹和腹瀉)的發生率和嚴重程度均增加。對于服用藥物過量引起的不良反應給予對癥治療,特別是嚴重腹瀉應給予及時的治療。
- 【藥物毒理】
埃克替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑。??颂婺嵋种艵GFR酪氨酸激酶活性的半數有效濃度(IC50)為5nM,在所測試的88種激酶中,500nM濃度的??颂婺嶂粚GFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用,對其它激酶均沒有抑制作用,提示埃克替尼是一個高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動物實驗表明??颂婺峥梢种贫喾N人腫瘤細胞株的增殖。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學】
本品分別在22例健康受試者和71例晚期NSCLC患者中分別進行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動力學研究;口服后吸收迅速,分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時,健康志愿者和癌癥患者沒有明細區別。埃克替尼口服7-11天后達到穩態,沒有明顯的蓄積。
吸收
藥代動力學結果顯示,晚期NSCLC患者單次口服125mg劑量后??颂婺嵛昭杆?,達峰時間在0.5-4hr,平均Cmax分別為1400±547.52ng/mL,平均AUCo-last為3.4±1.21hr·mg/L。
晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg,連續7-11日可達到穩態。達穩態以后,受試者單次使用125mg后的達峰時間分別在1.5hr(0-4hr);平均Cmax為1860±721.84ng/mL;平均AUCo-last為5.89±2.21hr·mg/L。
在健康受試者中高熱卡食物可顯著增加其吸收,Cmax增加59%,AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中沒有比較食物對吸收的影響。