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處方藥

非醫保

否

暫定一年

國產

參照成人劑量，由臨床醫師根據情況掌握。

1、一般應避免與單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁藥或酚噻嗪類的藥物同時使用，如必須同時使用時，則需要密切觀察患者。2、本品的代謝產物(對氨基苯甲酸)可抑制磺胺藥的作用，故應避免與磺胺藥同時應用。3、本品禁與苛性堿及其碳酸鹽、肥皂、銀鹽、碘和碘化物合用。

藥理作用:鹽酸氯普魯卡因屬苯甲酸酯類的局部麻醉藥。它可能通過提高神經產生電沖動的閾值和減慢神經沖動的生成速度及降低動作電位的生成率，阻礙神經沖動的產生和傳遞而起作用。和其它局麻藥一樣，本品全身吸收后，可產生心血管和中樞神經系統的影響。血藥濃度在正常治療劑量內，對心肌傳導性、興奮性、收縮力和周圍血管阻力的影響很小，但是，在中毒血藥濃度時，可明顯抑制心肌的傳導和興奮，甚至導致房室傳導阻滯和心跳停止。在中毒血藥濃度時，可抑制心肌收縮，周圍血管擴張，導致心臟輸出量減少，動脈壓降低，還可引起中樞神經系統的興奮或抑制或兩者兼有。

局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度，還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6～12分鐘)，麻醉持續時間達60分鐘，由于給藥的劑量和途徑不同，作用時間可略有不同。肝或腎的疾病，加入腎上腺素、影響尿pH的因素、腎血流量、給藥途徑和病人的年齡，都能顯著改變局麻藥的藥代動力學參數。體外試驗氯普魯卡因的血漿半衰期成人男性為21±2秒，女性為25±1秒，新生兒為43±2秒。局麻藥分布于機體各組織的多少，也受給藥途徑的影響，血液大量灌注的器官如肝、肺、心、腦，具有較高的濃度。氯普魯卡因在血漿中被假膽堿酯酶迅速代謝，使其酯鍵水解，水解后產生β-二乙胺基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸。氯普魯卡因及其代謝產物主要經腎臟排泄，尿量和影響尿pH的因素影響其尿排泄。

臨床用于浸潤麻醉、神經阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉。浸潤麻醉和外周神經阻滯麻醉用1%或2%溶液、骶管及硬膜外麻醉用2%或3%溶液。

中樞神經系統反應:特征是興奮和(或)抑制。可發生不安、焦慮、眩暈、耳鳴、視力模糊或震顫，還可能發展到驚厥。但是興奮可能是暫時的或不出現，而抑制為首先表現的不良反應。這可能很快變成倦睡，意識消失和呼吸停止。局麻藥應用伴有驚厥的發生率是隨著所用方法和總劑量而不同的。在一項硬膜外麻醉的調研中，明顯毒性發展到驚厥的約為局麻藥應用的0.1%。心血管系統反應:高劑量或誤注入血管內可導致血漿高濃度和心肌相關的抑制、低血壓、心率變慢、室性心律不齊，還可能出現心跳停止。過敏反應:過敏反應發生率很低，如有發生，可能由于對藥物的高敏體質或局麻藥中的防腐劑出現敏感。這些反應可表現為蕁麻疹、搔癢、紅斑、血管神經性水腫(包括喉頭水腫)、心動過速、噴嚏、惡心、嘔吐、眩暈、虛脫、大量出汗、體溫升高、類過敏型癥狀(包括重度低血壓)。神經性反應:在腰、骶部硬膜外麻醉時，可能發生誤注入蛛網膜下腔，其不良反應部分取決于注入的藥量，這包括不同程度的脊髓阻斷，低血壓、大小便失禁、會陰感覺和性功能喪失。由于這種操作失誤引起蛛網膜炎己有報道，其特點是:與低位脊髓有關的運動，感覺和植物神經長時期的功能障礙。腰部硬膜外或骶部阻斷后也有出現背痛和頭痛的。

臨床用于浸潤麻醉,神經阻滯麻醉,骶管和硬膜外麻醉,浸潤麻醉和外周神經阻滯麻醉用1%或2%溶液,骶管及硬膜外麻醉用2%或3%溶液,神經阻滯麻醉

對PABA(對氨基苯甲酸)酯類藥過敏的病人禁用本藥。

應用本品時，注射要慢，注射前和注射時要經常回抽，避免注入血管內。在用持續(間斷的)插管技術時，每次補充注射前和注射時，也要進行注射器的回抽。在用硬膜外麻醉時，推薦先用試驗劑量(鹽酸氯普魯卡因注射液3%3ml或2%5ml)，監視病人的中樞神經系統毒性和心血管毒性以及非有意鞘內注入的體征。在臨床情況允許時，應考慮應用含有腎上腺素的鹽酸氯普魯卡因注射液作預試劑量，因為腎上腺素可以快速改變循環系統情況，可以用于判斷是否有藥液誤入血管情況的存在。即使在給藥時進行注射器回抽，并未發現回血存在，也還在一定程度上存在著誤入血管的可能性。在應用持續插管技術給藥時，推薦每次增補劑量的一部分作為試驗劑量，以證實插管的適當定位。每次注射給藥后，對心血管和呼吸(通氣量是否充足)的生命體征以及病人的意識狀態應作仔細持續的監測。應該了解此時的不安、焦慮、耳鳴、眩暈、視力模糊、震顫、抑郁或思睡可能是中樞神經系統毒性早期警示。體衰、高齡、急性病者和兒童給藥劑量應減少，使與其年齡和身體狀態相當。低血壓或心臟傳導阻滯的病人應用局麻藥也要謹慎。神經性疾病、脊柱畸形、敗血癥、重度高血壓等患者，采用腰、骶硬膜外麻醉時，要非常謹慎。含有血管收縮劑的局麻注射液應小心使用，并用在終末動脈分布的局限身體部位，否則會危及血液供應。患有周圍血管病和高血壓的人可出現過分的血管收縮反應，以至發生缺血性損傷或壞死。由于該藥是被肝臟產生的存在于血漿中的膽堿酯酶所水解，因此給肝臟病人應用時要謹慎。局麻藥用于心血管功能受損的病人也要小心，因為這些藥產生的房室傳導延時所伴隨的功能改變，可使病人的代償能力減小。眼手術的應用:局麻注射液用于眼球后阻斷時，不能依據角膜感覺的消失來決定是否可以對病人施行手術。這是因為角膜感覺的完全喪失通常是在臨床滿意的眼外肌麻醉(不能運動)之前。本品置于低溫處時，可析出鹽酸氯普魯卡因的結晶，再放回室溫或微溫經振搖溶解后，可繼續使用。若發現藥液中含有不能溶解的物質時，則不能應用。本品開封后，應單次使用。