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處方藥

醫(yī)保甲類

否

36個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女禁用。

參照用法用量。

尚不明確。

本品能增強(qiáng)華法林等抗凝藥物的作用。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲(chóng)的作用。

大劑量可致抽搐。

本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲(chóng)的氧化還原反應(yīng)，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明，藥物濃度為1～2mg／L時(shí)，溶組織阿米巴于6～20／小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅，濃度為0．2mg／L．時(shí)，72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用，其機(jī)理未明。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔茫谌梭w中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖，最終致細(xì)菌死亡。對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用。

口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，蛋白結(jié)合率<5％，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過(guò)血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤(pán)、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道，藥物在胎盤(pán)、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43％。少數(shù)腦膿腫患者，每日服用1．2—1．8g后，膿液的藥濃度(34—45mg／L)高于同期的血藥濃度(11～35mg小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，有效濃度能維持12小時(shí)。口服0．25g、0．4g、0．5g、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40mg／L。本品經(jīng)腎排出60％～80％，約20％的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物(25％為葡萄糖醛酸結(jié)合物，14％為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出，10％隨糞便排出，14％從皮膚排泄。

用于治療腸道和腸外阿米巴病，還可以用于治療陰道滴蟲(chóng)病，小袋蟲(chóng)病和皮膚利什曼病，麥地那龍線蟲(chóng)感染等。

15~30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)最為常見(jiàn)，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

皮膚利什曼病,黏膜皮膚利什曼病,皮膚利什曼原蟲(chóng)病,東方癤,納塔耳癤,潘杰癤,皮膚黑熱病

有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

1.對(duì)診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。
2.原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程之前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)。
3.本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。