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處方藥

醫(yī)保乙類(lèi)

否

國(guó)產(chǎn)

曾做過(guò)本品對(duì)大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)。0分鐘，未發(fā)現(xiàn)對(duì)孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對(duì)孕鼠產(chǎn)生毒性，并致死。對(duì)兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)。0分鐘，未發(fā)現(xiàn)對(duì)孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對(duì)孕兔產(chǎn)生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無(wú)合適的人類(lèi)的有關(guān)此問(wèn)題的研究。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。

本品在老年人應(yīng)用未經(jīng)充分研究。但老年人對(duì)降壓﹑降心率作用敏感，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。

1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其它α1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與本藥同用時(shí)仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩和竇性停搏。
3.與二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或儲(chǔ)備心力降低。如合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能，尤其是對(duì)于左室功能受損﹑心律失?；蛑鲃?dòng)脈狹窄的患者。
4.地爾硫卓可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用，對(duì)心功能正常的病人有利。但合用后也有引起低血壓﹑左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)病人的心臟功能，尤其是老年﹑左室衰竭﹑主動(dòng)脈狹窄或兩種藥物的用量都較大時(shí)。
5.維拉帕米與本藥均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，合用可引起低血壓﹑心動(dòng)過(guò)緩﹑充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙，甚至引起致命性心臟停搏。在左室功能不全﹑主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓﹑心動(dòng)過(guò)緩或儲(chǔ)備心力降低。在開(kāi)始β受體阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7-14天。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心臟功能，特別是老年﹑左室功能下降﹑心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的病人。
7.與奧洛福林(oxilofrine)合用，可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過(guò)緩。如合用，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)病人的血壓和心率。
8.與利血平合用，應(yīng)注意調(diào)用量。
9.芬太尼麻醉時(shí)，使用本藥可引起嚴(yán)重的低血壓。
10.嗎啡可增加本藥的血漿濃度及毒性反應(yīng)。如合用，應(yīng)減小本藥的輸注速度。
11.目前雖然還沒(méi)有芐普地爾﹑氟桂利嗪﹑利多氟嗪﹑加洛帕米﹑哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但這些藥均能減弱心肌收縮力﹑減慢房室結(jié)傳導(dǎo)而可引起血壓降低，心動(dòng)過(guò)緩或儲(chǔ)備心力下降，因此如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是左室功能下降﹑心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的病人。
12.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心電圖和地高辛血漿濃度，并相應(yīng)地調(diào)整劑量。
13.β受體阻滯藥可延長(zhǎng)琥珀酰膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯時(shí)間，使神經(jīng)肌肉阻滯的恢復(fù)延遲，故使用本藥時(shí)應(yīng)注意。
14.受體阻滯藥可加重或延長(zhǎng)支氣管收縮，因此使用本藥治療的病人應(yīng)避免吸入醋甲膽堿。
15.與甲基多巴合用時(shí)，極少數(shù)病人對(duì)內(nèi)源性或外源性?xún)翰璺影房沙霈F(xiàn)異常的反應(yīng)，如高血壓﹑心動(dòng)過(guò)速或心律失常。
16.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)病人的血壓，相應(yīng)調(diào)整劑量。
17.麻黃含有麻黃素和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓病人應(yīng)避免使用含麻黃制劑。
18.阿布他明有β受體激動(dòng)作用，如本藥與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前本藥應(yīng)停用至少48小時(shí)。
19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，因此應(yīng)避免本藥與利托君合用。
20.心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在聯(lián)用本藥與降糖藥時(shí)仍應(yīng)注意。
21.本藥與華法林無(wú)明顯相互作用。

一次用量達(dá)12-50mg/kg即可致命。藥物過(guò)量時(shí)會(huì)出現(xiàn)心臟停搏、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、電機(jī)械分離、意識(shí)喪失。本品半衰期短，故首先應(yīng)立即停藥，觀察臨床效果。心動(dòng)過(guò)緩可給予阿托品靜推；哮喘可予(2受體激動(dòng)劑或茶堿類(lèi)治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類(lèi)治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農(nóng)等治療。

1.藥理作用
鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時(shí)間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時(shí)對(duì)氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無(wú)內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動(dòng)及靜息時(shí)的心率，對(duì)抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間，延長(zhǎng)竇性心律及房性心律時(shí)的AH間期，延長(zhǎng)前向的文式傳導(dǎo)周期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對(duì)收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動(dòng)脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動(dòng)力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。
2.致癌、致突變和生殖毒性
由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無(wú)其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

1.鹽酸艾司洛爾在體內(nèi)代謝迅速，主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約為20L/kg/h，大于心輸出量，所以鹽酸艾司洛爾的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。鹽酸艾司洛爾的分布半衰期(t1/2)約2分鐘，消除半衰期(t1/2)約9分鐘。
2.給予適當(dāng)?shù)呢?fù)荷劑量，繼以0.05—0.3mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，5分鐘內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度（如不給予負(fù)荷劑量，則需30分鐘達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度）。超過(guò)上述劑量，穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線(xiàn)性增長(zhǎng)，但清除與劑量無(wú)關(guān)。穩(wěn)態(tài)血藥濃度在給藥期間可維持，一旦停藥則迅速降低。由于半衰期短，通過(guò)增加或減少給藥速率可快速改變艾司洛爾的血藥水平，停止給藥可快速消除。
3.小于2%的艾司洛爾以原形經(jīng)尿液排出，在用藥后24小時(shí)內(nèi)，約73—88%的藥物以酸性代謝物形式由尿排出。
4.鹽酸艾司洛爾在體內(nèi)代謝為相應(yīng)的游離酸和甲醇。其酸性代謝產(chǎn)物在動(dòng)物體內(nèi)的活性?xún)H為艾司洛爾的1/1500，在正常志愿者體內(nèi)無(wú)β腎上腺素受體阻滯作用。酸性代謝產(chǎn)物的消除半衰期（t1/2）約3.7小時(shí)，經(jīng)尿排泄，清除率與腎小球?yàn)V過(guò)率幾乎相等。腎病患者酸性代謝產(chǎn)物的消除明顯減少，清除半衰期為正常者的10倍，血藥濃度水平也相應(yīng)增高。
5.以0.3mg/kg/min速度給予艾司洛爾6小時(shí)和0.15mg/kg/min速度給予艾司洛爾24小時(shí)，血中甲醇的水平與內(nèi)源性甲醇的水平近似，在甲醇中毒水平的2%以下。
6.艾司洛爾血漿蛋白結(jié)合率約為55%，酸性代謝產(chǎn)物血漿蛋白結(jié)合率約為10%。

1.快速室上性心律失常。如心房顫動(dòng)﹑心房撲動(dòng)或竇性心動(dòng)過(guò)速的快速控制。
2.圍術(shù)期﹑麻醉時(shí)出現(xiàn)的高血壓。

1.心血管:最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是低血壓，伴有出汁，外周灌注不足的癥狀，其余還可有胸痛﹑心動(dòng)過(guò)緩﹑暈厥等.
2.神經(jīng)系統(tǒng):眩暈﹑嗜睡﹑驚厥﹑頭痛﹑乏力.
3.呼吸，消化系統(tǒng):支氣管痙攣﹑呼吸困難﹑惡心﹑嘔吐.
4.注射部位可發(fā)生炎癥反應(yīng)，如水腫﹑紅斑﹑靜脈炎等.

心房顫動(dòng),心房撲動(dòng),竇性心動(dòng)過(guò)速,高血壓

1.竇性心動(dòng)過(guò)緩患者禁用
2.I度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用
3.心源性休克患者禁用
4.明顯的心力衰竭患者禁用
5.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用
6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用
7.難治性心功能不全患者禁用
8.對(duì)本品過(guò)敏患者禁用

1.?高濃度給藥(>10mg/ml)會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。
2.?本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期(t1/2)約2.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。
3.?糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。
4.?支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。
5.?用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓﹑心率﹑心功能變化。