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鹽酸可樂定滴眼液

  • 英文名稱:

    Clonidine Hydrochloride Eye Drops

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H21021664

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    5ml:12.5mg

  • 生產(chǎn)地址:

    沈陽市東陵區(qū)泗水街68號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-05-30

  • 藥品本位碼:

    86901322000252

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    人體研究尚不充分,本品可通過乳汁分泌,必要時方可用于妊娠及哺乳期婦女。

    【兒童用藥】

    安全性和療效尚不明確。

    【老人用藥】

    用藥老年人對降壓作用較敏感,用時須減量,并注意防止體位性低血壓。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

    【藥物過量】

    過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常,短暫高血壓。低血壓時應(yīng)平臥,抬高床腳,必要時靜脈輸液,給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。

    【藥物毒理】

    藥理作用1.可樂定是α受體激動劑。2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經(jīng)元激動,減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動??蓸范ㄟ€激動外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋作用,減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學(xué)無影響。4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱,但其治療機(jī)制不明,可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用??赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    緩慢靜脈注射后可在10分鐘內(nèi)產(chǎn)生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續(xù)約3~7小時,產(chǎn)生降壓作用前可出現(xiàn)短暫高血壓現(xiàn)象。本品很快分布到各器官,組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。大多以原形經(jīng)腎排泄。

  • 本品用于原發(fā)性開角青光眼及閉角青光眼,尤適應(yīng)于不能耐受縮瞳藥的青光眼患者。

  • 1.本品易全身吸收,可引起口干﹑頭暈﹑惡心﹑心跳減慢﹑血壓下降等。2.本品有降血壓作用,可使眼內(nèi)動脈灌注壓下降,減少視孔頭的血流量.故低血壓及低壓性青光眼患者禁用。

  • 青光眼,原發(fā)性開角型青光眼,青光眼

  • 對可樂定過敏者或低壓性青光眼患者禁用。

  • 滴藥后應(yīng)壓迫淚囊部,以減少藥物的全身吸收。

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