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纈沙坦分散片

  • 英文名稱:

    Valsartan Dispersible Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20050508

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    80mg

  • 生產(chǎn)地址:

    海南省海口國(guó)家高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)藥谷三橫路8號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-05-20

  • 藥品本位碼:

    86905781000372

  • 【品牌】

    皇隆

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    早期(妊娠頭3個(gè)月):妊娠種類B動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)胎兒沒(méi)有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月):妊娠種類D有證據(jù)表明對(duì)人類胎兒有危害,但相對(duì)母親獲得的治療益處而言,利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制,不能排除對(duì)胎兒的危害。妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物,可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開(kāi)始出現(xiàn)腎灌注,后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育,因此妊娠中晚期應(yīng)用本品,風(fēng)險(xiǎn)增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似,本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠,應(yīng)盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過(guò)的新生兒應(yīng)密切觀察,保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測(cè)血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施(如再水化),清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出,目前尚無(wú)對(duì)哺乳期女性的研究,因此本品不宜用于哺乳期。

    【兒童用藥】

    本品用于兒童的有效性和安全性尚無(wú)相關(guān)研究。尚無(wú)兒童用藥的經(jīng)驗(yàn)。

    【老人用藥】

    盡管服用纈沙坦后,老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人,但并無(wú)任何臨床意義。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.臨床沒(méi)有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用。已對(duì)以下藥物進(jìn)行了研究:西米替丁﹑華法令﹑呋噻米﹑地高辛﹑阿替洛爾﹑吲哚美辛﹑氫氯噻嗪﹑氨氯地平和格列本脲。
    2.由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過(guò)代謝,臨床沒(méi)有發(fā)現(xiàn)與誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。
    3.雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合,但是體外實(shí)驗(yàn)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸﹑呋塞米﹑華法令)發(fā)生相互作用。
    4.與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)脂﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高。因此,聯(lián)合用藥時(shí)需要注意。

    【藥物過(guò)量】

    雖無(wú)纈沙坦藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn),但藥物過(guò)量可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓,若有服藥后不久發(fā)生,可采取催吐治療,否則可按常規(guī),靜脈滴注生理鹽水,血液透析似乎不能清除纈沙坦(Valsartan)。

    【藥物毒理】

    1.藥理作用:
    (1)纈沙坦為血管擴(kuò)張素Ⅱ(AngⅡ)受體拮抗劑,能選擇性的阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2約20,000倍)從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
    (2)本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其他受體,不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。本品不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
    2.毒理研究:
    (1)重復(fù)給藥毒性:大鼠每日灌服纈沙坦,劑量分別為60,200,600mg/Kg,連續(xù)三個(gè)月,大劑量組動(dòng)物水?dāng)z入量和血尿量稍增加,雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細(xì)胞增加,雌性大鼠腎小球輸入小動(dòng)脈肥大。恢復(fù)期結(jié)束后未見(jiàn)異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達(dá)200mg/Kg/日(部分動(dòng)物6個(gè)月),連續(xù)12個(gè)月,猴口服纈沙坦最高劑量達(dá)120mg/Kg/日,連續(xù)12個(gè)月,均未出現(xiàn)不良反應(yīng)。
    (2)遺傳毒性:本品微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(Ames試驗(yàn)),中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體試驗(yàn)和大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。
    (3)生殖毒性:懷孕大鼠或小鼠口服本品劑量達(dá)600mg/Kg/日、懷孕兔子口服劑量達(dá)10mg/Kg/日,無(wú)致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達(dá)600mg/Kg/日時(shí),可見(jiàn)大鼠胎兒的重量下降,胎兒生存率降低,胎兒發(fā)育延遲。兔子的胎兒毒性(吸收胎、窩仔數(shù)減少、流產(chǎn)和體重減少)與母體在劑量為5mg/Kg/日和10mg/Kg/日時(shí)產(chǎn)生的毒性有關(guān)。小鼠在2、200和600mg/Kg/日,大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍(以60Kg體重病人,劑量為320mg/Kg/日計(jì)算)時(shí),未觀察到不良反應(yīng)。
    (4)致癌性:小鼠和大鼠連續(xù)兩年給予本品160和200mg/Kg/日,分別為人最大推薦劑量(以60Kg體重病人,劑量為320mg/Kg/日計(jì)算)時(shí)的2.6和6倍,無(wú)致癌作用。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.吸收:纈沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對(duì)生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內(nèi),藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性。每天服用一次時(shí),纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。
    進(jìn)餐時(shí)服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無(wú)論是否進(jìn)餐時(shí)服用,8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax減少對(duì)臨床療效無(wú)明顯影響,本品可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。
    2.分布:纈沙坦絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合,1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升,與肝血流量(30升/小時(shí))相比,血漿清除速度相對(duì)較慢(大約2升/小時(shí))。
    3.清除:纈沙坦以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝(ɑ相半衰期<1小時(shí),終末半衰期約9小時(shí))。
    纈沙坦主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。
    4.特殊臨床情況下的藥代動(dòng)力學(xué)
    (1)老年人:與青年志愿者相比,一些老年人(>65歲)纈沙坦全身組織濃度稍增高,但無(wú)臨床意義。
    (2)腎功能不全患者:由于纈沙坦僅有30%從腎排泄,腎功能與纈沙坦組織濃度間無(wú)明確相關(guān)性。因此腎功能不全患者不必調(diào)整劑量(對(duì)嚴(yán)重腎衰,見(jiàn)禁忌)。尚未見(jiàn)關(guān)于透析患者的研究,但鑒于纈沙坦與血清蛋白高度結(jié)合,不大可能經(jīng)透析清除。
    (3)肝功能不全者:大約70%的纈沙坦以原形經(jīng)膽汁排泄,纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化,因此,纈沙坦全身組織濃度與肝功能不全無(wú)關(guān)。對(duì)非膽管原性、無(wú)瘀膽的肝功能不全患者,不必調(diào)整劑量。膽汁性肝硬變或膽道梗阻患者,纈沙坦的AUC增加約1倍(見(jiàn)注意事項(xiàng))。

  • 本品適用于治療輕﹑中度原發(fā)性高血壓。

  • 1.文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率為7.1%,與安慰劑相似。
    2.常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛和水腫,一般程度輕微且呈一過(guò)性,多數(shù)患者可以耐受。與ACEⅠ相比,干咳的發(fā)生率明顯減少。其他不良反應(yīng)包括腹瀉、偏頭痛,偶爾導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加、白細(xì)胞及血小板減少、高血鉀等,極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。

  • 輕度原發(fā)性高血壓,中度原發(fā)性高血壓

  • 1.對(duì)任何成分過(guò)敏者。
    2.妊娠(見(jiàn)妊娠和哺乳)。
    3.對(duì)嚴(yán)重腎功能衰竭(肌酐清除率。

  • 1.低鈉和/或血容量不足。極少數(shù)情況下,嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如:大劑量應(yīng)用利尿劑),應(yīng)用本品治療開(kāi)始時(shí),可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前,糾正低鈉和/或血容量不足,或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓,應(yīng)該讓患者平臥,必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。
    2.腎動(dòng)脈狹窄。12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天,沒(méi)有引起腎血流動(dòng)力學(xué)﹑肌酐﹑尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高,建議進(jìn)行監(jiān)測(cè)確保安全。
    3.腎功能不全。腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。
    4.肝功能不全。肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過(guò)80mg/日。纈沙坦主要以原型從膽汁排泄,膽道梗阻患者排泄減少(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)),對(duì)這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。與其它抗高血壓藥一樣,服藥患者在駕駛﹑操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。

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