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地氯雷他定

  • 英文名稱:

    Desloratadine

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20020090

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    ----

  • 生產(chǎn)地址:

    深圳市鹽田區(qū)沙頭角深鹽路2003號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-08-13

  • 藥品本位碼:

    86900523000122

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)保】

    【外用藥】

    【有效期】

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料,孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定。
    2.除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險,孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌,因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。
    3.給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定,未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響,在動物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。

    【兒童用藥】

    地氯雷他定對12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定存在有臨床相關(guān)意義的相互作用,地氯雷他定在與酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、氯西汀和西米替丁的多劑量藥物相互作用試驗(yàn)中,血漿濃度未出現(xiàn)有臨床相關(guān)意義的改變,然而,地氯雷他定的代謝酶尚未確定,因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。
    2.進(jìn)食或飲用葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。
    3.地氯雷他定與酒精同時使用時,不會加強(qiáng)酒精對人行為能力的損害作用。

    【藥物過量】

    1.服藥過量時應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性物質(zhì)。建議進(jìn)行對癥及支持治療。
    2.在一項(xiàng)對成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗(yàn)中,受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定(臨床實(shí)際用量的9倍),未見臨床相關(guān)的不良反應(yīng)。
    3.地氯雷他定不能通過血液透析排除;能否通過腹膜透析排除尚不明確。

    【藥物毒理】

    1.本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外,體外研究結(jié)果表明,本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。
    2.急性毒性:
    (1)大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算,地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍),小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。
    (2)猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg(按體表面積計(jì)算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時,未出現(xiàn)死亡。
    3.長期毒性:在大鼠的長期毒性研究試驗(yàn)(三個月)中,3mg/kg的劑量未見明顯毒性(相當(dāng)于人劑量的30倍)。在猴子的長期毒性試驗(yàn)研究(三個月)中,12mg/kg的劑量(相當(dāng)于人劑量的182倍)有良好的耐受性,僅見少量的磷脂質(zhì)病,未見動物死亡。
    4.遺傳毒性:在回復(fù)突變試驗(yàn)(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細(xì)菌基因突變試驗(yàn))和染色體畸變試驗(yàn)(人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn))中,未見本品有潛在的遺傳毒性。
    5.生殖毒性:
    (1)本品經(jīng)口給藥劑量達(dá)24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍)時,對雌性大鼠生育力無影響。
    (2)經(jīng)口給藥劑量達(dá)12mg/kg/日(地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍)時,出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變,表明雄性大鼠生育力降低。
    (3)經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍)時,對大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品,劑量分別達(dá)48和60mg/kg/日(地氯雷他定達(dá)到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍)時,未見致畸作用。(4)雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍)時,可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少;給藥劑量為9mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍)或以上時,可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢;給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍)時,本品對仔鼠發(fā)育無影響。
    (5)目前尚無充分的和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料,因?yàn)閯游锷吃囼?yàn)并不總能預(yù)測人的反應(yīng),除非確實(shí)需要,在懷孕期限間不應(yīng)使用本品。本品可通過乳汁分泌,因此應(yīng)根據(jù)該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
    6.致癌性:
    (1)通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進(jìn)行了評估。
    (2)小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定18個月和2年,雄性小鼠給藥劑量達(dá)40mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍)時,肝細(xì)胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日,雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍)時,肝細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    1.地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后達(dá)到血藥峰濃度。
    2.消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致,地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。
    3.地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%~87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。
    4.與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6,而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。
    5.在一項(xiàng)服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量試驗(yàn)中,食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的分布無影響。
    6.在另一研究中,葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。

  • 1.本品用于快速緩解過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀,如打噴嚏,流涕和鼻癢、鼻粘膜充血,鼻塞;以及眼癢、流淚和充血;腭癢及咳嗽。
    2.本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢,并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。

  • 1.在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)中,患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定,試驗(yàn)組不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高3%。
    2.超過安慰劑組的最常見不良反應(yīng)為疲倦(1.2%)、口干(0.8%)和頭痛(0.6%)。
    3.在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)報(bào)道,包括過敏和皮疹。
    4.另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報(bào)道。

  • 過敏性鼻炎,慢性特發(fā)性蕁麻疹

  • 對本品活性成份或賦形劑過敏者禁用。

  • 未見地氯雷他定對駕駛及操作機(jī)器的能力造成影響。嚴(yán)重腎功能不全患者禁用。

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