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處方藥

非醫保

否

24個月

國產

慎用。

18歲以下不推薦使用

1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經腎排除。
2.本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學發生明顯改變，但在部分受試者發現地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。
3.同時使用加替沙星和影響葡萄糖代謝的藥物可增加患者血糖代謝異常的危險。

對藥物過量的緊急救治包括用摧吐或灌胃以排空胃，對病人應仔細觀察（包括ECG監測）并給予對癥和支持治療，適當補充液體。血糖透析或不臥床腹透均不能迅速地將加替沙星從體內排除。

1.藥理作用加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。
2.本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA的復制、轉錄和修復過程。
3.抗菌實驗結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性：
(1)革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。
(2)革蘭陰性菌：嗜血桿菌屬菌（流感和副流感嗜血桿菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌（奇異變形桿菌和普通變形桿菌）、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。
(3)其它微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。
4.中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性。
5.類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。
6.本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。
7.生殖毒性：
(1)對大鼠經口給予劑量高達200mg/kg（以每天暴露量（AUC）計，與人最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無不良反應。
(2)大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍），未見有致畸胎作用。
(3)但是大鼠在器官形成期，經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。
(4)大鼠在妊娠后期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg，并持續給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍產期的死亡率升高。
(5)這些發現提示了本品的胎兒毒性。
(6)由于尚無在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。
(7)本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。
(8)由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應慎用。
9.致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量（AUC）計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]：Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍），結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（LGL）白血病的發生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。

據文獻報告，加替沙星口服吸收良好，且不受飲食因素影響，其絕對生物利用度為96%，藥物濃度在服用1-2小時后達峰。
在臨床推薦劑量范圍內，加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和血藥時曲線下面積隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg連續14天，加替沙星的藥動學呈線性和非時間依賴性。每天一次連續用藥，在第三天口服或注射日常劑量后即可達到穩態血藥濃度。每日1次，每次400mg，其平均穩態峰濃度和谷濃度為口服4mg/L和0.4mg/L。
分布：加替沙星血清蛋白結合率為20%，與濃度無關。加替沙星在唾液中的濃度與其在血漿中大致相等。加替沙星廣泛地分布在許多組織和液體中，在靶組織中的濃度較血清高。
代謝：加替沙星無酶誘導作用，不能改變自身或其它同服藥物的代謝消除。
排泄：加替沙星主要經腎以原型排泄。70%以上的給藥劑量在口服或注射后的48小時內以原型在尿中排出，5%在糞便中排出，小于1%以乙二胺和甲乙二胺兩種代謝物的形式在尿中排出。加替沙星的t1/2為7-14小時，本品口服或靜脈注射，糞便中原藥回收率約5%，提示加替沙星也經膽道或腸道排出。
老年人（≥65歲）男女受試都單劑量口服400mg加替沙星后，僅發現老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應根據腎功能情況，決定用量。
中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%.由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度依賴性，因此在這類病人中，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無須調整劑量。尚無重度肝損害病人中加替沙星的藥代動力學資料。
不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星，隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率（CL/F）相應降低，曲線下面積（AUC）相應增加，中度腎功能不全（肌酐清除率30-40ml/min）病人加替沙星清除率減少57%，重度（肌酐清除率<30ml/min）病人則減少77%。
Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病）患者每天口服本品400mg，連續10天，藥代動力學參數，葡萄糖耐量試驗和葡萄糖體內穩定性試驗（空腹血清葡萄糖，血清胰島素和C-肽測定）與健康人相似。首劑靜脈注射或口服加替沙星后，血清胰島素一過性輕度增加和血糖降低。經優降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品，雖服藥后血清胰島素濃度降低，但無血糖水平變化。

本品主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發作，急性鼻竇炎、社區獲得性肺炎、單純性尿路感染（膀胱炎）和復雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

1.本品的國內外臨床試驗中常見的不良反應為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發生率較低的藥物相關不良事件包括：
2.全身反應：變態反應，寒戰，發熱，背痛和胸痛。
3.心血管系統：心悸。
4.消化系統：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。
5.代謝與營養系統：周圍性水腫。
6.神經系統：多夢，失眠，感覺異常，震顫，血管擴張，眩暈。
7.呼吸系統：呼吸困難，咽炎。
8.皮膚及皮膚軟組織：皮疹，出汗。
9.特殊感官：視覺異常，味覺異常，耳鳴。
10.泌尿生殖系統：排尿困難，血尿。

慢性支氣管炎,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染,膀胱炎,復雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,急性鼻竇炎

本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

1.血糖異常
已有報道加替沙星引起的血糖異常，包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中發生。但是，低血糖癥，特別是高血糖癥已經在沒有糖尿病病史的患者中產生。除了糖尿病以外，服用加替沙星時與血糖代謝異常相關的其他危險因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合并用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險因素的患者應該密切監控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發生低血糖或者高血糖的癥狀和體征，必須立刻進行適當的治療，并應該停用加替沙星。
已有報道血糖的暫時異常，通常包括開始治療3天內血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時導致嚴重低血糖癥。也已經觀察到了高血糖癥，甚至某些病例為嚴重高血糖癥，高血糖癥通常在應用加替沙星第3天后發生。
2.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。
3.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。
4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。
5.有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現炎癥反應或肌腱斷裂等應停用本品。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物發生光毒性反應。
8.本品增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。