- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.由于氯霉素可透過胎盤屏障,對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng),發(fā)生“灰嬰綜合征”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜應(yīng)用本品。
2.本品自乳汁分泌,有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的可能,包括嚴(yán)重的骨髓抑制反應(yīng),因此本品不宜用于哺乳期婦女,必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟,腎臟排泄功能又差,藥物自腎排泄較成人緩慢,故氯霉素應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血藥濃度過高而發(fā)生毒性反應(yīng)(灰嬰綜合征),故新生兒不宜應(yīng)用本品,有指征必須應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)在監(jiān)測血藥濃度條件下使用。
- 【老人用藥】
老年患者組織器官大多退化,功能減退,自身免疫功能亦降低,氯霉素可致嚴(yán)重不良反應(yīng),故老年患者應(yīng)慎用。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)。由于氯霉素可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性,導(dǎo)致此類藥物的代謝降低,或氯霉素替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位,均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加,故當(dāng)與氯霉素同用時(shí)或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物的劑量。
2.與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用時(shí),由于蛋白結(jié)合部位被替代,可增強(qiáng)其降糖作用,因此需調(diào)整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點(diǎn),使其所受影響較其他口服降糖藥為小,但同用時(shí)仍須謹(jǐn)慎。
3.長期口服含雌激素的避孕藥,如同時(shí)服用氯霉素,可使避孕的可靠性降低,以及經(jīng)期外出血增加。
4.由于氯霉素可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加,可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生,因此維生素B6與本品同用時(shí)機(jī)體對前者的需要量增加。
5.氯霉素可拮抗維生素B12的造血作用,因此兩者不宜同用。
6.與某些骨髓抑制藥同用時(shí),可增強(qiáng)骨髓抑制作用,如抗腫瘤藥物﹑秋水仙堿﹑羥基保泰松﹑保泰松和青霉胺等。同時(shí)進(jìn)行放射治療時(shí),亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用,須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7.如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用,由于本品對肝酶的抑制作用,可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除,延長其作用時(shí)間。
8.苯巴比妥﹑利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品同用時(shí),可增強(qiáng)其代謝,致使血藥濃度降低。
9.與林可霉素類或紅霉素類等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可發(fā)生拮抗作用,因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。
- 【藥物過量】
本品無特異性拮抗藥,藥物過量時(shí)應(yīng)給予對癥和支持治療,如洗胃、催吐、補(bǔ)液及大量飲水等。
- 【藥物毒理】
1.本品在體外具廣譜抗微生物作用,包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。
2.對下列細(xì)菌具殺菌作用:流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。
3.對以下細(xì)菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。
4.下列細(xì)菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。
本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,作用機(jī)制為通過彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:
1.口服后吸收迅速而完全,約可吸收給藥量的80%~90%,給藥后1~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。
2.成人一次口服12.5mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為11.2~18.4mg/L,兒童一次口服25mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為19~28mg/L。應(yīng)用氯霉素的常用劑量(一日1~2g),可使血藥濃度維持在5~10mg/L。吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度較高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦。可透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中,腦膜無炎癥時(shí),腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時(shí),可達(dá)血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者可達(dá)50%~99%。也可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán),胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的30%~80%。還可透過血眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液,并可達(dá)治療濃度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6~1L/kg。蛋白結(jié)合率約為50%~60%。血消除半衰期(T1/2β)成人為1.5~3.5小時(shí),腎功能損害者為3~4小時(shí),嚴(yán)重肝功能損害者(T1/2β)延長(4.6~11.6小時(shí)),出生2周內(nèi)新生兒(T1/2β)為24小時(shí),2~4周者為12小時(shí),大于1月的嬰幼兒為4小時(shí)。在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡糖醛酸結(jié)合為無活性的氯霉素單葡糖醛酸酯。在24小時(shí)內(nèi)5%~10%以原形由腎小球?yàn)V過排泄,80%以無活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄,口服后約有3%由膽汁分泌排出,1%由糞便排出。透析對本品的清除無明顯影響。