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圣華曦

處方藥

醫保乙類

否

暫定18個月。

國產

妊娠和哺乳期婦女不應服用。

18歲以下患者不得服用。

對老年患者一般無需做特別的劑量調整，但在治療開始時應予以關注。

本品與藥酶抑制劑，如酮康唑、依曲康唑、紅霉素、氟西汀；或藥酶誘導劑如苯妥英、依曲康唑、紅霉素、氟西汀；及藥酶底物如特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪達唑侖、普萘洛爾和美托洛爾合用時應謹慎。此外，本品也不能與葡萄柚汁合用，以免因血藥濃度升高而產生不良反應。

在上市后應用中曾有三例藥物過量的病例報道（每例分別服用了150mg、280mg和800mg樂卡地平以試圖自殺）。同其他二氫吡啶類一樣，藥物過量預計會產生周圍血管過度擴張而出現顯著的低血壓和反射性心動過速。在嚴重低血壓，心動過緩和意識喪失的情況下，心血管支持將有助于治療，心動過緩時可靜脈應用阿托品。考慮到樂卡地平較長的藥理學效應，需要對服藥過量的患者監測心血管情況至少24小時。目前尚無評價透析效果的資科。由于該藥物具有高親膳性，因此藥物血漿水平對藥物過量危險期持續時間無指導作用，而且透析可能無效。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長，負性肌力作用小等特點。體外研究發現，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用。因而在體內具有較強的降壓作用，但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團，脂溶性強，樂卡地平進入體內后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細胞膜結合緊密，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

口服10-20mg樂卡地平后，藥物被完全吸收。血藥峰值水平分別為3.30ng／ml±2.09s.d.和7.66ng/ml±5.90s.d.，達峰時間一般為服藥后1.5-3小時。樂卡地平的兩種異構體的血藥水平相似：血漿達峰時間相同，峰值水平和曲線下面積則S-異構體平均離出1.2倍。兩種異構體的清除半衰期基本一致，未觀察到兩種異構體在體內的相互轉化。由于較高的首過代謝，患者進食后服用樂卡地平的絕對生物利用度約為10%，然而健康志愿者在空腹狀態下給藥的絕對生物利用度下降到前者的1/3。高脂餐后2小時內口服樂卡地平，其生物利用度將增加4倍。因此，應在餐前服用樂卡地平。樂卡地乎從血漿到組織和器官的分布是迅速而廣泛的。樂卡地平和血清蛋白的結合率超過了98%。由于重度肝腎功能異常的患者血漿蛋白水平會下降，因此樂卡地平在這些患者中的游離型藥物水平就會增加。樂卡地平完全通過CYP3A4酶代謝；在尿液和糞便中沒有發現藥物的原型成分。藥物主要轉化為無活性的代謝產物，約50%從尿液中排泄。對人體肝臟微粒體的體外研究表明，當濃度分別高于口服20mg樂卡地平的血漿峰濃度的160倍和40倍時，對CYP3A4和CYP2D6均有-定程度的抑制作用。另外，人體的藥物相互作用研究顯示，樂卡地平并不改變咪達唑侖和美托洛爾的血漿水平，前者是一種典型的CYP3A4底物，而后者是一種典型的CYP2D6底物。因此治療劑量下的樂卡地平不會抑制被CYP3A4和CYP2D6代謝的藥物的生物轉化。樂卡地平主要通過生物轉化清除。樂卡地平的終末消除半衰期為8-10小時，由于其對脂膜的高結合性，治療作用會持續24小時。重復給藥未發現蓄積。口服給藥時的劑量與樂卡地平血漿濃度不成正比（非線性動力學）。口服10mg、20mg和40mg樂卡地平，觀察到的血漿峰濃度比為1：3：8，血藥濃度-時間曲線下面積比為1:4:18。表明首過代謝是逐漸飽和的。因此．利用度隨劑量的增加而增加。對于老年患者和輕中度肝腎功能損害的患者，樂卡地平的藥代動力學表現與在普通人群中觀察到的相似。重度腎功能不全或者依賴于透析的患者顯示出較高的藥物水平（約70%）。對于中重度肝功能損害的患者，樂卡地平的全身性生物利用度可能會增加，因為藥物主受是通過肝臟代謝。

治療輕、中度原發性高血壓。

臨床對照試驗中報道的最常發生且發生在不足1%患者中的藥物不良反應是頭痛、眩暈、外周水腫，心動過速，心悸和臉紅。在上市后應用中，下列不良反應的自發報告非常罕見（<1/10,000）：齒齦增生，可逆的血清肝轉氨酶升高，低血壓，尿頻和胸痛。在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物可導致心前區疼痛或者心絞痛。極少數先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發作頻率、持續時間或者發作的嚴重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道。樂卡地平不會對血糖和血脂水平產生不利影響。

原發性高血壓,高血壓

1.18歲以下患者禁用；
2.對二氫吡啶類過敏者禁用；
3.妊娠和哺乳期婦女不應服用。育齡婦女在未采取任何避孕措施時禁用；
4.左心室傳出通道阻滯，未經治療的充血性心力衰竭，不穩定型心絞痛，有嚴重腎臟或肝臟疾病，以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用。

患有輕度至中度肝臟或腎臟疾病，或正在進行透析治療者，請告知醫生，以便適當地調整劑量。患有其它心臟病或需安裝起搏器者，應告知醫生，以便醫生在處方前應考慮這個問題。