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NBP

處方藥

醫(yī)保乙類

否

36個(gè)月

國產(chǎn)

本品尚未對(duì)妊娠期和哺乳期婦女的療效和安全性進(jìn)行研究。

本品用于兒童的療效、安全性尚未建立。

參見用法用量。

本品僅有與復(fù)方丹參注射液聯(lián)用的臨床研究結(jié)果，未見明顯影響。與其它藥物是否有相互作用尚缺乏研究資料。

尚無過量報(bào)道。

本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結(jié)果表明，本品（與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應(yīng)用）對(duì)急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用，可促進(jìn)患者功能恢復(fù)。國內(nèi)外研究表明，缺血性腦損傷的病理機(jī)制非常復(fù)雜，有多個(gè)病理環(huán)節(jié)參與，是一個(gè)多基因和多靶點(diǎn)參與的過程。動(dòng)物藥效學(xué)研究提示，本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節(jié)，具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量，抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管內(nèi)皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機(jī)制而產(chǎn)生上述藥效作用。

1.人體藥代動(dòng)力學(xué)
中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的I期藥代動(dòng)力學(xué)研究：
受試者分3組，分別口服丁苯酞軟膠囊100mg，200mg和400mg于給藥前(0小時(shí))和給藥后0.25.0.5.0.75.1.1.5.2.2.5.3.4.6.8.12.24采集血樣進(jìn)行血藥濃度測(cè)定。丁苯酞血漿濃度平均達(dá)峰時(shí)間分別為0.88，1.25和1.25小時(shí)；平均峰濃度分別為78.7±115.8，204.7±149.0和726.6±578.7ng/ml；平均AUC0-t分別為93.2±114.0，323.8±201.0和1314.2±965.7ng·hr/ml；口服400mg丁苯酞軟膠囊平均消除半衰期為7.52±1.32小時(shí)。
餐后給予200mg丁苯酞，達(dá)峰時(shí)間從約1小時(shí)延遲至約4小時(shí)；達(dá)峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml；平均AUC0-t和AUC0-∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后給予200mg丁苯酞，Tmax.Cmax.AUC0-∞均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.05)，說明食物對(duì)丁苯酞的吸收有影響。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動(dòng)力學(xué)研究：每天口服4次丁苯酞軟膠囊，每次200mg，共服藥13次，結(jié)果顯示：在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟膠囊后丁苯酞的血漿；濃度平均達(dá)峰時(shí)間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時(shí)；平均消除半衰期為8.47±1.81和16.42±8.03小時(shí)；平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±129.1ng/ml；平均AUCo-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續(xù)給藥13次后平均觀察積累比為0.98±0.52，平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83，表明在達(dá)到預(yù)期的穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)丁苯酞有輕微蓄積。2.動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)吸收：大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時(shí)后，消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25.44mg，約相當(dāng)給藥量的42%，5小時(shí)后消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg，約相當(dāng)給藥量的8.1%，說明丁苯酞在胃腸道的吸收較完全。分布及代謝苯酞主要分布于胃.脂肪.腸.腦等組織中。丁苯酞在動(dòng)物體內(nèi)的主要代謝途徑為側(cè)鏈羥基化，Ⅰ和Ⅱ?yàn)閮蓚€(gè)主要的代謝產(chǎn)物。排泄丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物的形式從尿.糞中排出。大鼠灌胃3H-丁苯酞后，24小時(shí)從尿中排出的放射活性為給藥劑量的55.2%，其中原型藥占2.7%；自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%，其中原型藥占0.9%；24小時(shí)自糞.尿排泄的總放射活性為口服劑量的73.7%，給藥48小時(shí)后，從膽汁中累積排出量僅為給藥劑量的0.022%。

輕、中度急性缺血性腦卒中。

本品不良反應(yīng)較少，主要為轉(zhuǎn)氨酶輕度升高，根據(jù)部分隨訪觀察的病例，停藥后可恢復(fù)正常。偶見惡心、腹部不適、皮疹及精神癥狀等。

輕度急性缺血性腦卒中,中度急性缺血性腦卒中,中度急性缺血性腦卒中

1??對(duì)本品或芹菜過敏者禁用。
2??有嚴(yán)重出血傾向者禁用。

1??餐后服用影響藥物吸收，建議餐前服用。
2??肝、腎功能受損者慎用。
3??用藥過程中需要注意肝功變化。
4??因本品尚未進(jìn)行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用。
5??有精神癥狀者慎用。