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處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

妊娠和哺乳期：動物研究表明，博樂欣無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用博樂欣的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫(yī)生認為利大于弊時方可使用。

18歲以下患者服用博樂欣應小心。

老年患者服用博樂欣應小心。

1.博樂欣與單胺氧化酶抑制劑合用將產(chǎn)生嚴重的甚至是致命的副作用。
2.使用單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14天后方可使用博樂欣，使用博樂欣的患者需停藥7天后方可使用單胺氧化酶抑制劑。
3.博樂欣與甲氰咪呱合用，可使文拉法辛清除率降低。
4.博樂欣對細胞色素P450IID6酶有弱的抑制作用，因此有和其他通過此酶代謝的藥物發(fā)生相互作用的可能。

過量用藥的處理：博樂欣沒有特異的解毒藥，如服用過量，可按其他抗抑郁藥物過量的常規(guī)方法治療，可應用活性碳、誘吐、洗胃等。由于文拉法辛鹽酸鹽有較大的分布容積，強迫利尿、透析、輸血和交換輸血等治療方法益處不大。

博樂欣及其活性代謝物是5－HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及其活性代謝物對M受體、組胺、a-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及其活性代謝物無MAO抑制劑的活性。

1.據(jù)文獻報道，文拉法辛（活性物質(zhì)）吸收良好，在肝臟廣泛的代謝，O-去甲基文拉法辛（ODV）是主要的活性代謝物。
2.食物對鹽酸文拉法辛的吸收和O-去甲基文拉法辛的形成沒有明顯的影響。
3.文拉法辛與人血漿蛋白結(jié)合率為27±2％，O-去甲基文拉法辛與人血漿蛋白的結(jié)合率為30±12％。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛穩(wěn)態(tài)血藥濃度在多劑治療的3天達到。
4.文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg；消除半衰期分別為5±2和11±2小時；穩(wěn)態(tài)分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。
5.博樂欣及其代謝物主要經(jīng)腎臟排泄，48小時內(nèi)給藥劑量的87％由尿排出。

適用于各種類型抑郁癥。

1.通常在治療早期發(fā)生，部分存在劑量相關(guān)性，常見不良反應有惡心、嘔吐、頭痛、虛弱、出汗、嗜睡、失眠、頭暈、神經(jīng)質(zhì)、口干、焦慮、厭食、體重下降、皮疹、男性射精異常或陽痿。
2.較少發(fā)生的不良反應有心動過速、血壓升高及腎功能異常、血清膽固醇輕度升高、視力模糊、可逆性骨髓抑制。

抑郁癥,抑郁癥

對博樂欣過敏者及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。

1.有躁狂史和癲癇的患者應慎用博樂欣。癲癇發(fā)作應停用博樂欣。
2.有心臟病、高血壓及甲狀腺疾病、血液病患者應慎用博樂欣。
3.有中等肝硬化的患者，應降低50％的劑量，有輕度到中度腎損壞的病人，每日劑量降低25％。
4.目前尚無有關(guān)和電休克聯(lián)合治療的經(jīng)驗。
5.停藥時應逐漸減少劑量，已應用博樂欣6周或更長時間，應在兩周內(nèi)逐漸減量。
6.用藥期間避免飲酒。
7.駕駛/操縱機器：臨床證明，服用博樂欣后，對認知功能或精神活動沒有影響，然而與所有精神類藥物一樣，病人在駕車或操縱機器時，應小心謹慎。