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鹽酸羅格列酮膠囊

  • 英文名稱:

    Rosiglitazone Hydrochloride Capsules

  • 商品名:

    奧洛華

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20052455

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    4mg(以C18H19N3O3S計(jì))

  • 生產(chǎn)地址:

    江蘇省阜寧經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-08-17

  • 藥品本位碼:

    86901450001336

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    暫定24個(gè)月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    尚不明確。

    【兒童用藥】

    目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料,故18歲以下患者不應(yīng)服用本品。

    【老人用藥】

    老年患者服用本品毋需因年齡而調(diào)整劑量。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物:體外藥物代謝試驗(yàn)表明在臨床使用劑量下羅格列酮不抑制主要的P450酶體外試驗(yàn)資料證實(shí)羅格列酮主要通過CYP2C8代謝極少部分經(jīng)CYP2C9代謝;
    2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝因此與本品(4毫克每日2次)合用不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學(xué)影響;
    3.格列本脲:對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者本品(2毫克/次每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天不會改變其24小時(shí)的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平;
    4.二甲雙胍:對于健康受試者本品(2毫克/次每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次每日2次)合用4天不會改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù);
    5.阿卡波糖:健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次每日3次)7天對單劑口服本品的藥代動力學(xué)參數(shù)無影響;
    6.地高辛:健康受試者連服本品(8毫克/次每日1次)14天對地高辛(0.375毫克/次每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響;
    7.華法林:連續(xù)服用本品對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響;
    8.乙醇:服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性;
    9.雷尼替丁:健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次每日2次)4天不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。

    【藥物過量】

    目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達(dá)20毫克,仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量,應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。

    【藥物毒理】

    本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ核受體,可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在本品臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結(jié)果表明,本品可改善血糖控制情況,同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久,可維持達(dá)52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥,并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。本品單獨(dú)使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。動物毒性:本品小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的5,22和2倍)時(shí),均發(fā)現(xiàn)心臟重量增大,形態(tài)學(xué)檢查可見心室肥大,這可能與血容量增加導(dǎo)致心臟負(fù)荷加大有關(guān)。遺傳毒性:體外細(xì)菌基因致突變試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、體內(nèi)、外大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)結(jié)果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗(yàn)中,在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加(約2倍)。生殖毒性:本品劑量達(dá)40mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的116倍),對雄性大鼠交配和生育力無影響。本品可改變雌性大鼠的動情周期(劑量2mg/kg/日,相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的20倍),降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日,相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的200倍),并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的3倍)劑量下,未見到上述改變。本品劑量為0.6和4.6mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的3和15倍),可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平,繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降,并出現(xiàn)閉經(jīng),這可能與本品直接抑制卵巢甾體激素的生成有關(guān)。大鼠懷孕早期給予本品,對著床或胚胎無影響;但在妊娠中、晚期給予本品,可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長延滯。大鼠和家兔給藥劑量分別達(dá)3mg/kg/日和100mg/kg/日(分別相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的20和75倍)時(shí),未見致畸作用。大鼠給藥3mg/kg/日時(shí)可使胎盤出現(xiàn)病理改變。大鼠妊娠和哺乳期連續(xù)給藥可引起窩仔數(shù)減少,新生鼠生存能力下降和出生后生長遲緩,但生長遲緩可于青春期后恢復(fù)。本品對大鼠、家兔胎盤、胚胎/胎仔和仔代的無影響劑量分別為0.2mg/kg/日、15mg/kg/日,約為人日服最大推薦劑量下AUC的4倍。尚無充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。只有當(dāng)其潛在利益大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)性時(shí),孕婦才可以服用本品。大鼠乳汁中檢測到了本品的相關(guān)物質(zhì),但本品是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物可經(jīng)人乳汁分泌,故哺乳婦女不宜使用本品。現(xiàn)有資料明顯提示,妊娠期間血糖水平異常可增加新生兒先天性畸形的發(fā)生率、新生兒的發(fā)病率和死亡率,為此大多數(shù)專家建議在妊娠期單用胰島素,以盡可能維持正常的血糖水平。致癌性:小鼠摻食給予本品2年,劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日(高劑量相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的12倍),未見致癌作用,但在1.5mg/kg/日以上劑量,可引起脂肪組織增生。大鼠經(jīng)口給予本品2年,劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)],在0.3mg/kg/日和更高劑量下,可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發(fā)生率。上述兩種動物上發(fā)現(xiàn)的增生反應(yīng)與本品對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關(guān)。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    尚不明確。

  • 本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。
    單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。
    對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。
    飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿者的基礎(chǔ)治療,而且對有效保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前,應(yīng)控制影響血糖控制的病癥,如感染。

  • 據(jù)國外研究資料報(bào)道:在臨床試驗(yàn)中約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療其中3300人治療達(dá)6個(gè)月以上2000人治療達(dá)12個(gè)月以上由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性因此本品的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。

  • 糖尿病乳酸性酸中毒,高滲性非酮癥性糖尿病昏迷,消渴厥,糖尿病腎病,糖尿病

  • 對本品過敏者、肝腎功不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

  • 鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用,故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。

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