- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保甲類
- 【外用藥】
是
- 【有效期】
36個月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.由于目前還沒有對懷孕婦女進行充分的控制性研究,因此對于懷孕婦女,只有在判斷藥物的潛在利益大于對胎兒的潛在風險時,才能使用本品。
2.根據(jù)氧氟沙星的數(shù)據(jù),推測左氧氟沙星可通過人乳汁排泄,因此哺乳婦女慎用。
- 【兒童用藥】
1.1歲以下嬰兒使用本品的療效及安全性尚未確立。
2.只有在判斷藥物的潛在利益大于對兒童的潛在風險時,才能使用本品,或遵醫(yī)囑。
- 【老人用藥】
老年人使用本品的療效及安全性與其他成人患者無明顯差別。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.某些喹諾酮類藥物全身服用時可增加茶堿的血藥濃度,干擾咖啡因的代謝。
2.增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用。
3.如果同服環(huán)孢菌素,患者可能會有一過性血清肌酐升高。
- 【藥物過量】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 【藥物毒理】
1.左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌拓樸異構(gòu)酶Ⅳ及DNA旋轉(zhuǎn)酶(均為Ⅱ型拓樸異構(gòu)酶)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
2.左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點:
(1)對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。
(2)對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
3.遺傳毒性:左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗(UDS)、小鼠體內(nèi)姐妹染色體交換試驗結(jié)果均為陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結(jié)果均為陽性。
4.生殖毒性:
(1)大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg(相當于眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍)時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。
(2)大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。
(3)家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時,未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現(xiàn)致畸作用。
(4)大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
5.致癌作用:大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天,連續(xù)給藥2年,未見致癌作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學】
1.給予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液,測定不同時間點左氧氟沙星血漿濃度:
(1)用藥后1小時左氧氟沙星平均血藥濃度的范圍為0.86ng/ml(第1天)-2.05ng/ml(第15天)。
(2)開始2天每2小時滴眼一次,每天共8次,第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.5ng/ml,平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml,低于報道的左氧氟沙星標準口服劑量最大血藥濃度1000倍以上。
2.30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液,測定不同時間點淚液中左氧氟沙星的濃度,結(jié)果60分鐘內(nèi)平均淚液濃度為34.9μg/ml至221.1μg/ml,滴眼后4、6小時平均淚液濃度分別為17.0μg/ml和6.6μg/ml,這些濃度的臨床意義尚不清楚。