- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保甲類(lèi)
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可經(jīng)乳汁排出,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)雖無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告,但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。本品可透過(guò)血胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),孕婦應(yīng)限用于有確切適應(yīng)證的患者。
- 【兒童用藥】
嬰幼兒不宜作肌內(nèi)注射。
- 【老人用藥】
老年患者用藥根據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.與慶大霉素或妥布霉素合用對(duì)銅綠假單胞菌均有協(xié)同作用;與阿米卡星合用對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同作用。
2.與氨基糖甙類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí),用藥期間應(yīng)隨訪腎功能。
3.大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí),應(yīng)注意腎功能變化。
4.頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋?zhuān)荒芘c碳酸氫鈉液混合。
5.與阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的總清除率降低,如兩者合用需適當(dāng)減低劑量。
- 【藥物過(guò)量】
本品無(wú)特效拮抗藥,藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。
- 【藥物毒理】
頭孢噻肟為第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對(duì)大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門(mén)菌屬等腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性菌有強(qiáng)大活性。對(duì)普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對(duì)本品比較耐藥。本品對(duì)銅綠假單孢菌和產(chǎn)堿桿菌無(wú)抗菌活性。頭孢噻肟對(duì)流感桿菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶株)、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有強(qiáng)大作用。本品對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差,對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的活性強(qiáng),腸球菌屬對(duì)本品耐藥。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后,0.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),分別為12mg/L和25mg/L,8小時(shí)后血中仍可測(cè)出有效濃度。于5分鐘內(nèi)靜脈注射本品1g或2g,即刻血藥峰濃度分別為102mg/L和215mg/L,4小時(shí)后2g組尚可測(cè)得3.3mg/L。30分鐘內(nèi)靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為41mg/L,4小時(shí)的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。
2.正常腦脊液中的藥物濃度很低;腦膜炎患者應(yīng)用本品后,腦脊液中可達(dá)有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達(dá)有效濃度。本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量亦可進(jìn)入乳汁。
3.白內(nèi)障病人靜脈注射2g后,前房液中藥物濃度為0.3~2.3mg/L。蛋白結(jié)合率30%~50%。1/3~1/2的藥物在體內(nèi)代謝成為去乙酰頭孢噻肟(抗菌活性為頭孢噻肟的l/10)和其它無(wú)活性的代謝物。本品血消除半衰期(t1/2β)為1.5小時(shí),老年人的t1/2β(2~2.5小時(shí))較年輕人為長(zhǎng),腎功能不全者t1/2β可延長(zhǎng)為14.6小時(shí)。約80%(74%~88%)的給藥量經(jīng)腎排泄,其中約50~60%為原形藥,10~20%為去乙酰頭孢噻肟,頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄的量甚少,約為給藥量的0.01%~0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%,t1/2β延長(zhǎng)45%。血液透析能將62.3%的藥物自體內(nèi)清除。腹膜透析對(duì)藥物的清除量很少。