鹽酸莫索尼定片
- 英文名稱:
Moxionidine Hydrochloride Tablets
- 商品名:
奧一定
- 批準文號:
國藥準字H20030949
- 產品類別:
化學藥品
- 規格:
0.2mg
- 生產地址:
長春市隆北路1288號
- 批準日期:
2015-07-16
- 藥品本位碼:
86903310000275
Moxionidine Hydrochloride Tablets
奧一定
國藥準字H20030949
化學藥品
0.2mg
長春市隆北路1288號
2015-07-16
86903310000275
處方藥
非醫保
否
36個月
國產
孕婦及哺乳期婦女禁用。
16歲以下兒童禁用。
老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
1.與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然后有較強的反跳現象出現。
2.與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
3.與芐唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。
發生嚴重低血壓可抬高下肢,補充血容量,如果無效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監測血壓變化。
1.莫索尼定是新型的中樞降壓藥,它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑,根據不同的種屬、組織和所用的配體,本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍,在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。
2.動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后,可抵消本品引起的血壓下降。
3.體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑,比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。
4.本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。
5.小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
6.大鼠的毒性實驗顯示:隨所用劑量的增加,會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應;尿液檢查異常;肝酶的升高;病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。
7.小鼠的毒性實驗顯示:一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余臟器無明顯變化。
1.本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。
2.本品沒有首過效應,58%~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。
3.小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。
4.食物攝入不影響本品的藥代動力學。
本品用于輕、中度原發性高血壓。
1.服藥初期可能會出現口干、倦怠、頭痛。
2.偶見頭暈、嗜睡或體弱無力等癥狀,通常在服藥一周內能自行減退。
3.偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、惡心、皮膚潮紅及瘙癢。
4.極少產生胃腸道不適,個別有皮膚過敏反應。
輕度原發性高血壓,中度原發性高血壓,輕度原發性高血壓
下列患者禁用:
1.病竇綜合癥。
2.II和III度竇房或房室傳導阻滯。
3.心動過緩,休息狀態下脈搏在每分鐘50以下。
4.嚴重心律失常。
5.嚴重心功能不全。
6.不穩定型心絞痛。
7.嚴重肝病。
8.中度以上腎功能不全患者(腎小球濾過率在30ml/分鐘以下)。
9.血管神經性水腫。
10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。
1.輕度腎功能不全的患者,在服用本品時應監控其降壓效果。
2.對本品過敏時應停藥。
3.開車或操縱機器者應謹慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
4.與β阻斷劑合用時,應先服用β阻斷劑,然后隔一定時間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用本品時,勿采取突然停藥的措施。
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